使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配位禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,那么,鹽酸氟西汀膠囊(百優(yōu)解)的藥代動力學(xué)是如何的呢?
鹽酸氟西汀膠囊(百優(yōu)解)的藥代動力學(xué):
吸收-氟西汀口服吸收良好。進(jìn)食不會影響藥物的生物利用度。
分布-氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%),分布廣泛(分布容積20~40L/kg)。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周相似。
代謝-氟西汀符合有肝臟首過效應(yīng)的非線性的藥代動力學(xué)特性。服藥后6到8個小時達(dá)到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)CYP2D6酶的代謝。氟西汀主要通過肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除-氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀為4~16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5到6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可以分泌至母乳。
高危人群
老年人:與較年輕的患者比較,健康老年人的動力學(xué)參數(shù)沒有改變。
肝功能不全:由于肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應(yīng)該考慮給予較低的劑量或降低給藥頻率。
腎功能不全:給予輕度、中度和完全腎功能不全(無尿)的患者單一劑量的氟西汀后,動力學(xué)參數(shù)與健康志愿者相比無差異。重復(fù)給藥后,觀察到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的增加。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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