瑞美隆為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。瑞美隆的主要成份為米氮平。那么,瑞美隆對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
瑞美隆主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結(jié)合反應。瑞美隆在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。瑞美隆對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。瑞美隆的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。瑞美隆有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米瑞美隆對心血管系統(tǒng)無影響。
瑞美隆在所推薦的劑量范圍內(nèi),瑞美隆的藥代動力學形式為線性。瑞美隆大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。瑞美隆的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。瑞美隆的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。
瑞美隆口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),瑞美隆約2小時后血漿濃度達到高峰。瑞美隆約85%與血漿蛋白結(jié)合。瑞美隆的平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,瑞美隆在年輕人中也偶見較短的半衰期。瑞美隆同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,瑞美隆的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。
瑞美隆對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:罕見:甲狀腺腫、甲狀腺功能減退。
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(實習編緝:葉鎧)
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