精神分裂癥是一組病因未明的重性精神病,多在青壯年緩慢或亞急性起病,臨床上往往表現(xiàn)為癥狀各異的綜合征,涉及感知覺、思維、情感和行為等多方面的障礙以及精神活動的不協(xié)調(diào)。患者一般意識清楚,智能基本正常,但部分患者在疾病過程中會出現(xiàn)認(rèn)知功能的損害。病程一般遷延,呈反復(fù)發(fā)作、加重或惡化,部分患者最終出現(xiàn)衰退和精神殘疾,但有的患者經(jīng)過治療后可保持痊愈或基本痊愈狀態(tài)。利培酮片可以用于治療急性和慢性精神分裂癥嗎?
利培酮片(維思通)適應(yīng)癥/功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
利培酮片(維思通)的主要成份是利培酮。分子式:C23H27FN4O2。分子量:410.49。2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內(nèi),利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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