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瑞舒伐他汀鈣片可以與口服避孕藥合用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/7 11:15:33
    導(dǎo)讀:瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用:同時(shí)使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。

瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。那么,瑞舒伐他汀鈣片可以與口服避孕藥合用嗎?

本研究對(duì)5、10、20毫克瑞舒伐他汀鈣片單次給藥和多次給藥后的中國(guó)人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行了測(cè)定。單次給藥后,tmax中位值的范圍在2.5-5小時(shí),隨后呈指數(shù)降低。半衰期(t1/2)為11至12小時(shí)左右。多次給藥的第3天,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。多次給藥后的藥物蓄積很少,且與劑量無關(guān)。

本研究與此前在新加坡和美國(guó)完成的有關(guān)中國(guó)人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)研究,確定了瑞舒伐他汀鈣在中國(guó)人健康志愿者中的藥代動(dòng)力學(xué)特性。在這三個(gè)研究中,瑞舒伐他汀鈣的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。對(duì)循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。

約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(zhǎng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用:同時(shí)使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時(shí)使用本品和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù),因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗(yàn)中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。

通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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