厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦?;瘜W(xué)名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C25H28N6O,分子量:428.5。夠治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,厄貝沙坦片的性狀是什么?
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
厄貝沙坦片的性狀為白色雙凸橢圓形片劑,主要成分是厄貝沙坦?;瘜W(xué)名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C25H28N6O,分子量:428.5。
據(jù)國外資料報(bào)道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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