阿甘定的主要成份為阿德福韋酯。阿甘定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,服用阿甘定會出現惡心現象嗎?
阿甘定服用劑量與AUC呈良好的線性關系,多次給藥后體內無藥物蓄積現象。阿甘定適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿甘定對健康志愿者與慢性乙肝病人服用本品的藥代動力學相似。阿甘定單劑口服的生物利用度約為59%,阿甘定服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿甘定最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ng?h/ml。阿甘定在血漿以二房室方式消除,阿甘定的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
阿甘定在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。阿甘定靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。阿甘定口服給藥后,阿甘定迅速地轉化為阿德福韋。阿甘定口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿甘定45%。
阿甘定國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)。臨床研究中發(fā)生1例嚴重不良事件,為服用本品治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型,經研究者判斷與本品無關。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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