阿甘定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿甘定的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿甘定的用法用量是怎樣呢?
阿甘定在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿甘定在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(>4000倍),阿甘定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿甘定不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。
阿甘定根據(jù)體外實驗的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿甘定作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。阿甘定通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。阿甘定10mg與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。
阿甘定10mg與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動力學(xué)特性都不改變。阿甘定10mg與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應(yīng)當(dāng)慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起阿甘定或合用藥物的血清濃度升高。阿甘定的用法用量是:
本品用于成人(18-65歲)患者,必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。腎功能正常的患者:本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用?;颊邞?yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個月1次。
腎功能損害的患者:阿德福韋經(jīng)腎臟排泄,因此腎功能不全的患者需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率<50ml/分的患者的給藥間期的詳細調(diào)整方案如下:肌酐清除率為20-49ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每48小時1次;肌酐清除率為10-19ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每72小時1次;血液透析的患者在透析后給予10mg,每7天1次(推薦的給藥方案來自每周3次高流量透析的研究結(jié)果)。
肝臟功能損害的患者:肝臟功能損害患者不需要調(diào)整用藥方案。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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