曲萊奧卡西平片的主要成分為奧卡西平。曲萊奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。那么,曲萊奧卡西平片可以用于5歲以下兒童嗎?
曲萊奧卡西平片進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。曲萊奧卡西平片的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無(wú)藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。曲萊奧卡西平片能迅速地從血清中消除,曲萊奧卡西平片的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。曲萊奧卡西平片的平均血清半衰期為9.3±;1.8個(gè)小時(shí)。
曲萊奧卡西平片在服用后,曲萊奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊奧卡西平片在肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),曲萊奧卡西平片對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊奧卡西平片主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。
曲萊奧卡西平片95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。曲萊奧卡西平片不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。曲萊奧卡西平片大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,曲萊奧卡西平片的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,曲萊奧卡西平片的其它結(jié)合物約占13%。
曲萊奧卡西平片用于5歲以下的兒童:目前沒(méi)有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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