傲坦的主要成份為奧美沙坦酯?;瘜W(xué)名:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么,傲坦會出現(xiàn)腹瀉現(xiàn)象嗎?
傲坦為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。傲坦適用于高血壓的治療。傲坦是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。傲坦在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,傲坦的血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。傲坦并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。傲坦對血管緊張素II受體的阻斷,傲坦抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機制。傲坦產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
傲坦的血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,傲坦的血管緊張素II作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。傲坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,傲坦通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨立于AngII合成途徑之外。傲坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。傲坦利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解。
傲坦的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似,大于1%的不良事件有 :背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、流感樣癥狀、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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