妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。妥泰托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類白色。那么，妥泰托吡酯片會出現(xiàn)頭暈嗎？

妥泰托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。妥泰托吡酯片在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。妥泰托吡酯片從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。妥泰托吡酯片在給予[sup]14[/sup]C－托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。妥泰托吡酯片對保留了托吡酯大部分結(jié)構的其中2種代謝產(chǎn)物進行實驗發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。妥泰托吡酯片對食物的生物利用度無臨床上顯著的影響。妥泰托吡酯片的一般治療量下，妥泰托吡酯片的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。

妥泰托吡酯片口服后吸收迅速、完全。妥泰托吡酯片的健康受試者口服100mg后可在2－3小時(tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。妥泰托吡酯片根據(jù)在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C－托吡酯的平均吸收率為81%。妥泰托吡酯片在紅細胞上的結(jié)合位點容量較低，妥泰托吡酯片的血漿濃度在4μg/ml以上時即可使其飽和。妥泰托吡酯片的分布容積與劑量呈負相關。妥泰托吡酯片單次給藥劑量在100－1200mg范圍內(nèi)，妥泰托吡酯片平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關，無臨床意義。

妥泰托吡酯片根據(jù)約1800名受試者和患者應用本藥的經(jīng)驗，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標準WHO-ART詞典對報道的不良反應進行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應有關。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對照試驗中：最常見的不良反應主要為與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關的癥狀，包括共濟失調(diào)、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。不常見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報道。有個例血栓栓塞的報道，其與藥物間的相關性不明確。

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（實習編緝：邵澤妹）