隨著年齡的增長，機體各主要系統(tǒng)都發(fā)生不同程度的形態(tài)或功能上的改變，下面簡要介紹與藥動學(xué)及藥效學(xué)關(guān)系密切的幾個系統(tǒng)因年齡增長出現(xiàn)的變化。例如人心肌收縮力減弱、心臟充盈受限制、心臟收縮期延長，因此心肌耗氧和能量需要增加，對應(yīng)激的適應(yīng)力降低。老年人的心輸出量較年輕人減少30%～40%。30歲以后每增加1歲，心輸出量將減少1%、每搏輸出量減少0.7%，那老年人使用溴吡斯的明片安全嗎？

溴吡斯的明片的主要成份為溴吡斯的明。本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。用于重癥肌無力，手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。

溴吡斯的明片為可逆性的抗膽堿酯酶藥，能抑制膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中乙酰膽堿積聚，出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外，對運動終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用，并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。

溴吡斯的明片口服后胃腸道吸收差，生物利用度約為11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后達峰時間為1-5小時，半衰期約為3.3小時，可被血漿膽堿酯酶水解，也在肝臟代謝，可進入胎盤，但不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄，微量從乳汁排泄。

由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。溴吡斯的明片主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。

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（實習(xí)編輯：陳王姐）