溴吡斯的明片的主要成分為溴吡斯的明?;瘜W(xué)名為溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯。分子式為C9H13BrN2O2。那么,溴吡斯的明片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
溴吡斯的明片為糖衣片,除去糖衣后顯白色。用于重癥肌無(wú)力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。需注意心律失常、術(shù)后肺不張或肺炎等慎用。
溴吡斯的明片的規(guī)格型號(hào)是60mg*60s;貯藏是遮光,密封保存;包裝是聚乙烯塑料瓶裝,60片/瓶;有效期是24個(gè)月;執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)是《中國(guó)藥典》2005年版二部;生產(chǎn)企業(yè)是上海中西三維藥業(yè)有限公司。
溴吡斯的明片的藥理毒理是:本藥為可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿積聚,出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對(duì)運(yùn)動(dòng)終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用,并能促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時(shí)間較久。
溴吡斯的明片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后達(dá)峰時(shí)間為1-5小時(shí),半衰期約為3.3小時(shí),可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進(jìn)入胎盤(pán),但不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄,微量從乳汁排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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