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坎地沙坦酯片可以單獨使用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/28 15:59:28
    導(dǎo)讀:重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的坎地沙坦酯片(維爾亞)用于治療原發(fā)性高血壓??驳厣程辊テ?維爾亞)可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

坎地沙坦酯片(維爾亞)為白色或類白色片。口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要時可增加劑量至12mg。坎地沙坦酯片可以單獨使用嗎?

坎地沙坦酯片(維爾亞)用于治療原發(fā)性高血壓??驳厣程辊テ?維爾亞)可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

坎地沙坦酯片(維爾亞)的主要成分為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱:(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物??驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg??诜?4C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為:坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者,對腦血流量無影響。

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(實習(xí)編輯:孫媛媛)

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