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易倍申與普魯卡因酰胺合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/26 21:19:02
    導(dǎo)讀:易倍申在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。易倍申的血漿蛋白結(jié)合率為45%。易倍申在人體內(nèi),約80%以原形存在。

易倍申的主要成份為鹽酸美金剛。易倍申為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。那么,易倍申與普魯卡因酰胺合用是怎樣呢?

易倍申的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),易倍申的食物不影響美金剛的吸收。易倍申在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。易倍申的血漿蛋白結(jié)合率為45%。易倍申在人體內(nèi),約80%以原形存在。易倍申在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。易倍申在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。

易倍申在一項(xiàng)口服14+C-美金剛的研究中,易倍申的平均84%在20天內(nèi)排出體外,易倍申99%以上經(jīng)腎臟排泄。易倍申的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。易倍申在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],易倍申其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實(shí)現(xiàn)的。

易倍申與普魯卡因酰胺合用,普魯卡因酰胺與金剛烷胺共用相同的腎臟陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導(dǎo)致血漿水平升高的潛在風(fēng)險(xiǎn)。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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