恩替卡韋分散片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物,分子式:C12H15N5O3H2O,分子量:295.3,那么恩替卡韋分散片的藥理毒理是什么?
恩替卡韋分散片的藥理毒理是:本品為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。
通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:1.HBV多聚酶的啟動(dòng);2.前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;3.HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
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(實(shí)習(xí)編輯:歐國(guó)榮)
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