甲磺酸培高利特片(協(xié)良行),口服灌胃后,很快從胃腸道吸收分布于所有組織中,維持24小時以上。那么,甲磺酸培高利特片的藥理毒理是怎樣?
甲磺酸培高利特片的藥理毒理是:
1.藥理研究培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑,能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素,降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量;降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化,從而降低腦內(nèi)3,4-二羥基苯乙酸含量,使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應;增加小鼠自主活動能力和攀爬行為,引起大鼠和豚鼠的刻板化動物,以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。
2.毒性研究急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/kg,雄性小鼠口服LD50為6.17mg/kg。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示,本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加,體重增長速度減慢,能明顯增加雌鼠卵巢重量,信藥后,體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其他臟器及組織病毒學等指標無明顯影響。狗口服給藥三個月,無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗,小鼠微核試驗,體外培養(yǎng)人淋巴細胞染色體畸變試驗,結(jié)果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。
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(實習編輯:李嘉穎)
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