恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。那么,恩他卡朋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
少量恩他卡朋的(E)異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖)異構(gòu)體。(E)異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結(jié)果顯示,恩他卡朋能夠抑制細(xì)胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋對(duì)其他類型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無。
恩他卡朋片吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大??诜酒?00mg,通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。該藥主要經(jīng)首過代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。分布從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在&期清除,半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min.本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合,主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據(jù)估計(jì)有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類中證實(shí)。約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化?;疾∪巳罕酒返乃幋鷦?dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),但是對(duì)正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。
看了以上的介紹,相信您對(duì)本品有了一定了解,希望對(duì)您有所幫助,如果您還有疑問,請(qǐng)咨詢?cè)诰€專家。健客藥師溫馨提醒:對(duì)本品過敏者請(qǐng)慎服,如需服用請(qǐng)依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南!
(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
上一篇:恩他卡朋片的藥理作用是什么... 下一篇:恩他卡朋片適應(yīng)癥是什么?恩他卡朋片(珂丹)市場價(jià):會(huì)員價(jià):¥