易倍申可阻斷鈣離子通道,同時(shí)也可降低谷氨酸能的激活作用,并減弱增高的背景噪音,所產(chǎn)生的倍號(hào)被識(shí)別后即進(jìn)行加工。那么鹽酸美金剛片(易倍申)的主要成分是什么?
鹽酸美金剛片,性狀為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。貯藏的時(shí)候要密封,室溫(10-30℃)保存。鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛,其作用體現(xiàn)在:美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。
在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),鹽酸美金剛片的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴(lài)柳君)
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