左乙拉西坦片的商品名是開浦蘭,左乙拉西坦片(開浦蘭)主要成分是左乙拉西坦。左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。那么左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系,其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有明顯的相關(guān)性(服用左乙拉西坦片片劑或左乙拉西坦片液體制劑4小時(shí)后,唾液/血液藥物濃度比是1-1.7)。
左乙拉西坦片口服吸收迅速,給藥1.3h后血藥濃度達(dá)峰值,穩(wěn)態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對(duì)生物利用度接近1OO%,食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過血-腦脊液屏障,腦組織的藥物濃度接近血藥濃度,血漿蛋白結(jié)合率小于10%,分布容積為0.5~0.7L/kg。給藥量的24%通過其主要代謝途徑(即水解酶的乙?;緩?代謝,主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出,其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6~8h,老年患者半衰期延長至10~11h。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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