利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌（包括麻風(fēng)分枝桿菌等）在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細(xì)菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。利福平膠囊有什么藥代動力學(xué)？

利福平膠囊的藥代動力學(xué)如下：利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L／kg。蛋白結(jié)合率為80％～91％。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經(jīng)糞便排出，6％～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經(jīng)尿排出，7％則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福平膠囊的主要成份為利福平。為膠囊劑，內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末。利福平膠囊適應(yīng)癥/功能主治：1、本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療等。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）