非洛地平緩釋片(立方)，口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。那么，非洛地平緩釋片的藥理毒理是怎樣？

非洛地平緩釋片的藥理毒理是：

非洛地平緩釋片為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，其作用是可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)，阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，本品對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對(duì)心肌作用；在體外可檢測(cè)到負(fù)性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內(nèi)觀察到本品對(duì)外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對(duì)抗此作用。本品單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β受體阻滯劑合用對(duì)心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒(méi)有顯著影響。在對(duì)沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。本品可降低腎血管阻力而不影響腎小球?yàn)V過(guò)。在笫一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(zhǎng)期治療不影響電解質(zhì)。在對(duì)高血壓患者的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)本品可增加血漿中去甲腎上腺素水平?？?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.hbyuguan.com/xnxgpd/jb/' target='_blank'>心絞痛作用：非洛地平通過(guò)擴(kuò)張冠脈血管起作用，也可改善心臟的灌注和供氧。通過(guò)降低外周動(dòng)脈阻力(降低后負(fù)荷)減少心臟工作負(fù)荷，這可降低心肌的氧需求。非洛地平可緩解冠脈痙攣。對(duì)穩(wěn)定性勞累誘發(fā)的心絞痛患者，非洛地平可改善運(yùn)動(dòng)耐量并減少心絞痛發(fā)作。在治療的初期，心率短暫地反射性加快。本品合用β阻滯劑可消除該作用。作用起效時(shí)間為2小時(shí)，作用維持24小時(shí)。非洛地平可與β受體阻滯劑合用或作為單一法治療心絞痛。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）