頭孢地尼分散片的主要成分為頭孢地尼?;瘜W名為[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙?;鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。那么,頭孢地尼分散片的藥代動力學有什么內容呢?
頭孢地尼分散片的藥物過量是:超劑量使用頭孢地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中,單一口服5600mg/kg劑量并未產生副作用。而其他β-內酰胺類抗生素,超劑量用藥時可表現為以下副作用:惡心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭孢地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者,血液透析是有用的,尤其是腎功能不全患者。
頭孢地尼分散片的藥理毒理是:抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜,特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性,其作用方式是殺菌性的。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩(wěn)定,對β-內酰胺酶的產生菌也具有優(yōu)異的抗菌活性。作用機制為阻止細菌細胞壁的合成。對青霉素結合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強,但對于不同細菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動物中的對頭孢地尼進行的急性和慢性毒性研究表明,頭孢地尼可被很好耐受。未發(fā)現頭孢地尼有致畸性和致突變性。
頭孢地尼分散片的藥代動力學是:血糖濃度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效價)頭孢地尼時,約經4小時后可達到血藥峰濃度,分別為0.64、1.11和1.74μg/mL,其血漿半衰期為1.6-1.8小時。男性健康成人單次口服頭孢地尼后的血漿藥物濃度曲線6名健康成人一次空腹和進食后口服100mg(效價)頭孢地尼,約經4小時后,可達到血藥峰濃度,分別為1.25、0.79μg/mL。進食后給藥,其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg(效價)頭孢地尼,血漿半衰期延長與腎功能受損程度成正比。肌酐清除率(mL/min)。
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(實習編輯:林炳揚)
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