來氟米特片(妥抒)的主要成分為為來氟米特。它為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。適用于治療成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。那么，來氟米特片(妥抒)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥物過量：據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時(shí)，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：1.口服考來烯胺(8g，3次／24小時(shí))，24小時(shí)內(nèi)M1血漿濃度降低約40％，48小時(shí)內(nèi)降低大約49％-65％。連續(xù)服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。2.通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時(shí)50克，24小時(shí)內(nèi)M1血漿濃度降低37％，48小時(shí)降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復(fù)使用。

藥理毒理：本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6-12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）