天晴速樂的主要成份為噻托溴銨。天晴速樂為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。那么,天晴速樂用作支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療可以嗎?
天晴速樂對大鼠吸入劑量達1.689mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的760倍),天晴速樂對生育力未見影響。天晴速樂對大鼠吸入劑量達0.078mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產,活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;天晴速樂對兔吸入劑量達0.4mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。天晴速樂在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見這種作用。
天晴速樂為長效的抗膽堿能藥物,天晴速樂對五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。天晴速樂通過和平滑肌上的M3受體結合產生對支氣管平滑肌的擴張作用。天晴速樂的作用具有競爭性和可逆性。天晴速樂的體內、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導的支氣管收縮作用。天晴速樂對支氣管的擴張作用具有突出的定位選擇性。
天晴速樂為每日一次維持治療的支氣管擴張藥,不應用作支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療,即搶救治療藥物。
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(實習編緝:陳志東)
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