愛寧達(dá)含苯甲醇、十六醇、檸檬酸、單甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸鈉、氫氧化鈉、十八醇、甘油三酯和水。那么,愛寧達(dá)的禁用人群有哪些呢?
愛寧達(dá)的健康受試者單次口服放射標(biāo)記的吡美莫司后,愛寧達(dá)原型為血中主要活性成分,另有許多具有中等極性的次要代謝產(chǎn)物,可能是氧-脫甲基化和氧化產(chǎn)物。愛寧達(dá)與皮質(zhì)類固醇激素不同,愛寧達(dá)不引起豬的皮膚萎縮,愛寧達(dá)也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。愛寧達(dá)在臨床藥理學(xué)研究中,愛寧達(dá)治療的最大體表面積為92%,愛寧達(dá)在III期臨床試驗(yàn)中治療的最大體表面積至100%。
愛寧達(dá)與皮膚選擇性一致,愛寧達(dá)外用后血濃度非常低。愛寧達(dá)局部用藥后,無法測(cè)定吡美莫司的代謝。愛寧達(dá)的活性物質(zhì)相關(guān)的放射性物質(zhì)主要通過糞便排出(78.4%),愛寧達(dá)只有一小部分(2.5%)通過尿液排出。愛寧達(dá)總的平均放射性物質(zhì)檢測(cè)率是80.9%。愛寧達(dá)在尿液中檢測(cè)不到原藥,愛寧達(dá)在糞便中僅有不足9%的放射性物質(zhì)是原型吡美莫司。愛寧達(dá)在人皮膚的體外研究中未發(fā)現(xiàn)吡美莫司的代謝。
對(duì)本品或其它巨內(nèi)酰胺類藥物過敏或?qū)θ魏我环N賦形劑過敏者禁用愛寧達(dá)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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