噻托溴銨粉霧劑為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。主要成份為噻托溴銨。輔料:乳糖。那么,噻托溴銨粉霧劑會出現(xiàn)心率增加癥狀嗎?
噻托溴銨粉霧劑對大鼠吸入劑量達1.689mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的760倍),噻托溴銨粉霧劑對生育力未見影響。噻托溴銨粉霧劑對大鼠吸入劑量達0.078mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;噻托溴銨粉霧劑對兔吸入劑量達0.4mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。噻托溴銨粉霧劑在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見這種作用。
噻托溴銨粉霧劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。噻托溴銨粉霧劑為長效的抗膽堿能藥物,噻托溴銨粉霧劑對五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。噻托溴銨粉霧劑通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對支氣管平滑肌的擴張作用。噻托溴銨粉霧劑的作用具有競爭性和可逆性。噻托溴銨粉霧劑的體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導的支氣管收縮作用。噻托溴銨粉霧劑對支氣管的擴張作用具有突出的定位選擇性。
噻托溴銨粉霧劑不良反應(yīng)的藥理學分類有許多器官系統(tǒng)和功能是受副交感神經(jīng)系統(tǒng)控制的,因此易受抗膽堿能制劑的影響。全身性抗膽堿能作用可能有關(guān)的不良反應(yīng)包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴銨患者可能發(fā)生上呼吸道刺激現(xiàn)象??诟珊捅忝氐陌l(fā)生率隨年齡增長而增加。
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(實習編緝:葉鎧)
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