禁忌,也稱為“不宜”。一般為禁、忌、慎三者的泛稱。三者既有通義,可以互稱,但也有獨(dú)具的涵義,有程度上的不同。一般而言,禁,程度最重,有禁止、制止之謂;忌,程度較禁次,有畏忌、顧忌之義;慎,程度最輕,有謹(jǐn)慎、慎重之義。利福平膠囊的主要成份為利福平。為膠囊劑,內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末。膽道阻塞者可以服用利福平膠囊嗎?
肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用利福平膠囊。
利福平膠囊用法用量1、抗結(jié)核治療:成人,口服,一日0.45g~0.60g(3~4粒),空腹頓服,每日不超過1.2g;1月以上小兒每日按體重10-20mg/kg,空腹頓服,每日量不超過0.6g.2、腦膜炎乃瑟菌帶均者:成人5mg/kg,每12小時(shí)1次,連續(xù)2日;1個(gè)月以上小兒每日10mg/kg,每12小時(shí)1次,連服4次。3、老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹頓服。
利福平膠囊適應(yīng)癥/功能主治:1、本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,包括結(jié)核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療等。
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥,對(duì)多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對(duì)結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。利福平對(duì)需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對(duì)需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對(duì)軍團(tuán)菌屬作用亦良好,對(duì)沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細(xì)菌對(duì)利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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