拉莫三嗪片(利必通)，在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝?？诜o藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。那么，拉莫三嗪片的藥理毒理是怎樣？

拉莫三嗪片的藥理毒理是：

1.藥理作用作用機(jī)制：藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電，同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。

2.藥效學(xué)：在評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的試驗(yàn)中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異；然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，增加身體的擺動(dòng)和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。在另一項(xiàng)研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加；然而，服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異。

3.毒理研究突變性：大范圍的致突變試驗(yàn)結(jié)果表明，本品對人類無遺傳學(xué)危險(xiǎn)。致癌性：在大、小鼠的長期研究中，本品無致癌性。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）