鹽酸司來吉蘭片的主要成分為鹽酸司來吉蘭。鹽酸司來吉蘭片為白色或近白色結晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,使用鹽酸司來吉蘭片會出現(xiàn)體位性低血壓現(xiàn)象嗎?
鹽酸司來吉蘭片與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,鹽酸司來吉蘭片不會增加酪胺類物質的高血壓(芝士效應)反應。鹽酸司來吉蘭片主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。鹽酸司來吉蘭片的平均淸除半衰期為1.6小時。鹽酸司來吉蘭片總身體淸除率約每小時240公升。鹽酸司來吉蘭片的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。鹽酸司來吉蘭片不可逆轉地抑制MAOB受體,臨床作用的時間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
鹽酸司來吉蘭片當加入左旋多巴后,鹽酸司來吉蘭片能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴并用時,鹽酸司來吉蘭片特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收,鹽酸司來吉蘭片口服半小時后達峰值。鹽酸司來吉蘭片的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(個體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,鹽酸司來吉蘭片能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,鹽酸司來吉蘭片在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結合。
單獨服用鹽酸司來吉蘭片的耐受性好。有報導服用本藥后病人出現(xiàn)口干,短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于本藥能增加左旋多巴的效果,左旋多巴的副反應也會增加。已服最大耐受劑量左旋多巴的患者加入本藥治療時,可能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈,排尿困難及皮疹也曾有報導。因此,應監(jiān)測潛在的副反應,當加入本藥治療時,左旋多巴的劑量應降低平均30%。
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(實習編緝:張桂平)
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