富馬酸喹硫平片通常的臨床經(jīng)驗(yàn)表明在恢復(fù)早期，自殺風(fēng)險(xiǎn)可能升高。那么，富馬酸喹硫平片的藥理毒理怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

富馬酸喹硫平片的藥理毒理是：

藥理作用:

喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對(duì)去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對(duì)組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對(duì)腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。

毒理研究:

1．急性毒性:喹硫平的急性毒性低。給小鼠和大鼠口服(500mg/kg)或腹腔注射(100mg/kg)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)，包括活動(dòng)減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。

2.重復(fù)給藥毒性:給大鼠、犬和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫、抽搐或虛弱）。

由喹硫平或其代謝產(chǎn)物對(duì)多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血癥在不同種系的動(dòng)物中各不相同，但在大鼠最突出，在12個(gè)月的連續(xù)研究中發(fā)現(xiàn)了由此產(chǎn)生的一系列效應(yīng)，包括乳腺增生，垂體重量增加，子宮重量下降和雌性發(fā)育加快。

3.致癌性:在大鼠研究(每日劑量0、20、75、250mg/kg)中發(fā)現(xiàn)，雌性大鼠各個(gè)劑量組乳腺癌的發(fā)生率有所增加，繼之以長(zhǎng)期的高催乳素血癥。

在雄性大鼠(每日250mg/kg)和小鼠(每日250和750mg/kg)，甲狀腺泡細(xì)胞良性腺瘤樣變發(fā)病率增加。這與已知的嚙齒類動(dòng)物所特定的由于肝臟對(duì)甲狀腺素的清除率增高結(jié)果相一致。

4.生殖毒性:與催乳素水平增高有關(guān)的效應(yīng)（雄性的生殖能力有輕微的下降及假性妊娠，發(fā)情期延長(zhǎng)，交尾前間期延長(zhǎng)和受孕機(jī)率下降）可見于大鼠，但這與人類并沒有直接相關(guān)的意義，因?yàn)椴煌N屬之間生殖過程的激素控制是不同的。喹硫平無(wú)致畸作用。

5.遺傳毒性:遺傳毒理研究顯示，喹硫平無(wú)致突變及致斷裂作用。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)