使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，柳氮磺吡啶腸溶片的藥理毒理是怎樣的？

柳氮磺吡啶腸溶片的藥理毒理：藥理作用

柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5－氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確，可能與其在動(dòng)物和體外試驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動(dòng)物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結(jié)締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對(duì)較高的水平。對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5－氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5－氨基水楊酸。本品是主要通過柳氮磺吡啶還是其主要代謝產(chǎn)物產(chǎn)生抗風(fēng)濕性作用尚不明確。

毒理研究

遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGPRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)及人淋巴細(xì)胞微核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。

生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m[sup]2[/sup]）時(shí)，出現(xiàn)雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。目前尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。

致癌性：進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日（496mg/m[sup]2[/sup]）、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高（統(tǒng)計(jì)學(xué)有顯著意義），雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例（4%）出現(xiàn)腎臟移行細(xì)胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟腫瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日（2025mg/m[sup]2[/sup]）、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時(shí)，各給藥組雌、雄小鼠肝細(xì)胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對(duì)照組。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）