氯膦酸二鈉膠囊(德維),與其它二膦酸鹽相同,氯膦酸鹽的胃腸道吸收很低,約為2%。氯膦酸鹽吸收迅速,單次給藥后,于30分鐘內(nèi)即可達(dá)到血清峰濃度。那么,氯膦酸二鈉膠囊的藥理毒理是怎樣?
氯膦酸二鈉膠囊的藥理毒理是:
1、氯膦酸鹽化學(xué)上被定義為二磷酸鹽,是天然焦磷酸鹽的類似物。二磷酸鹽對礦化組織,如骨,具有強(qiáng)烈的親和性。體外研究表明它可抑制磷酸鈣沉積,抑制其轉(zhuǎn)化為羥磷灰石,延緩磷灰石晶體聚集成更大的結(jié)晶體,并減慢其分解。
2、但氯膦酸鹽最主要的作用機(jī)制為抑制破壞骨的吸收。氯膦酸二鈉抑制幾種不同方式的骨吸收。高劑量氯膦酸鹽用于成長期大鼠會導(dǎo)致長骨干骺端增寬。
3、在卵巢切除的大鼠,3mg/kg的低劑量氯膦酸鹽每周一次皮下注射即可抑制骨吸收。藥理劑量的氯膦酸鹽對骨強(qiáng)度減低具有預(yù)防作用。氯膦酸鹽的藥理作用已經(jīng)不同的骨質(zhì)疏松臨床前動物實驗?zāi)P妥C實,其中包括雌激素缺乏所致骨質(zhì)疏松。氯膦酸鹽抑制骨吸收具有劑量依賴性,而對骨礦化或骨質(zhì)的其他方面無破壞作用。氯膦酸鹽亦可抑制實驗性腎性骨質(zhì)營養(yǎng)不良的骨吸收。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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