西格列汀二甲雙胍片(I)組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。西格列汀二甲雙胍片(I)為粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,西格列汀二甲雙胍片(I)的胰腺炎是怎樣呢?
西格列汀二甲雙胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受試者口服以[14C]標記的西格列汀,在給藥后的1周以內(nèi),約100%的放射能都通過糞便(13%)和尿液(87%)清除了??诜?00mg西格列汀后,藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時,腎臟清除率約為350mL/min。西格列汀二甲雙胍片(I)中的鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這說明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑??诜纂p胍后,約90%的吸收藥物在24小時內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除,藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時。
西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀主要以原形通過尿液排泄,西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀的體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過尿液排泄。西格列汀二甲雙胍片(II)中的鹽酸二甲雙胍在正常受試者中開展的二甲雙胍靜脈內(nèi)單次給藥研究表明,西格列汀二甲雙胍片(I)中的二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄,而且既不經(jīng)過肝臟代謝(人體內(nèi)沒有檢測到任何代謝物)也不通過膽汁排泄。
西格列汀二甲雙胍片(I)的胰腺炎:在上市后經(jīng)驗中,接受西格列汀二甲雙胍治療的患者中曾報道了急性胰腺炎,包括致死性和非致死性出血性或壞死性胰腺炎(參見不良反應,上市后經(jīng)驗)。由于這些報告由不確定數(shù)量的人群自發(fā)報告,通常不可能可靠地估計其發(fā)生頻率或與藥物暴露量建立因果關(guān)系。在開始西格列汀二甲雙胍治療后必須仔細觀察患者的癥狀和體征。若懷疑胰腺炎,必須立即停用本品并給予相應的治療。目前尚未在既往有胰腺炎病史的患者中進行西格列汀二甲雙胍的研究。目前還不清楚既往有胰腺炎病史的患者使用西格列汀二甲雙胍是否會增加胰腺炎發(fā)生的風險。必須將急性胰腺炎的特征性癥狀告知患者:持續(xù)性、重度腹痛。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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