每種藥都有適合自己使用的一個群,那么,孕婦可以用苯甲酸利扎曲普坦片么?
本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。
由于對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究,所以只有對胎兒的利大于弊時才可以使用;藥物是否會在母乳中分泌尚不明確,哺乳期婦女應謹慎用藥。
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(實習編輯:王博英)
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