硫酸茚地那韋片(歐直),空腹?fàn)顟B(tài)時(shí),茚地那韋被快速吸收,在0.8小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。那么,硫酸茚地那韋片的藥理毒理是怎樣?
硫酸茚地那韋片的藥理毒理是:
1、作用機(jī)理:HIV蛋白酶是在傳染性HIV中發(fā)現(xiàn)的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個(gè)功能蛋白的一種酶。茚地那韋可與該蛋白酶的活性部位結(jié)合并抑制其活性。這種抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白的裂解,導(dǎo)致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。
2、體外抗病毒活性:HIV對(duì)茚地那韋的體外敏感性與人體內(nèi)茚地那韋對(duì)HIV復(fù)制的抑制率的相關(guān)性尚未確立。HIV變異體(包括適應(yīng)于實(shí)驗(yàn)室的變異體、初期臨床分離株和對(duì)核苷類似物及非核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的臨床分離株)經(jīng)常感染不同類型的細(xì)胞,采用淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞起源的細(xì)胞株和外周血淋巴細(xì)胞測(cè)定了茚地那韋對(duì)上述病毒株的體外活性,結(jié)果其IC95范圍為25-100nM。在與核苷類似物齊多夫定、地丹諾辛及一種非核苷類抑制劑合并用藥的體外研究中,茚地那韋顯示出協(xié)同作用。
3、耐藥性:在一些使用茚地那韋的患者上已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了對(duì)該藥敏感性下降的HIV分離株。病毒的耐藥性與突變?cè)黾佑嘘P(guān),這些突變導(dǎo)致病毒蛋白酶上替換氨基酸的表達(dá)。已證實(shí)11個(gè)氨基酸殘基位點(diǎn)的替換與耐藥性有關(guān)。耐藥性由這些位點(diǎn)多種氨基酸替換的共同表達(dá)所介導(dǎo),更高程度的耐藥通常與更大量的替換有關(guān)。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南!
(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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