耐信的主要成分為埃索美拉唑鎂。用于已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療等。那么，耐信的不良反應(yīng)是怎樣呢？

耐信的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無(wú)影響。耐信一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。耐信在尿中的原形藥物不到1%。耐信是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，耐信通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，耐信為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。

耐信對(duì)酸不穩(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒。耐信的體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。耐信吸收迅速，耐信口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。耐信單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%，而每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。耐信20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。耐信對(duì)健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。耐信的血漿蛋白結(jié)合率為97%。

耐信進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。耐信完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。耐信的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。耐信剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

耐信的不良反應(yīng)：已知對(duì)埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。常見(jiàn)反應(yīng)(1/100，1/1000，1/100)皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。在使用消旋物時(shí)所觀察到的罕見(jiàn)不良反應(yīng)，預(yù)期在使用埃索美拉唑時(shí)也可能發(fā)生。不過(guò)，在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中還沒(méi)有這樣的不良反應(yīng)報(bào)告。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）