依巴斯汀片的有效成分是依巴斯汀，用于各種過敏性疾病。是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。那么依巴斯汀片的藥代動力學(xué)是什么？

開思亭(依巴斯汀片)的有效成分是依巴斯汀，依匹斯汀抑制肥大細胞釋放組胺、白三烯、5-HT、緩激肽、PAF以及其它過敏介質(zhì)的釋放是其抗過敏的可能機制。

口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯?。–arebastine）。單次口服10mg后，其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng／ml，達峰時間為2.64小時，卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時，依巴斯汀的66%以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由尿中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日后達到其穩(wěn)定血藥濃度，峰濃度在130～160ng／ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合＞95%。

對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟功能不全患者（20mg／日），重度肝臟功能不全患者（10mg／日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此，說明對于各個等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)沒有顯著意義的變化。

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（實習(xí)編輯：賴柳君）