漢防己甲素是治療腫瘤的有效輔助藥物。王辨明曾用漢防己甲素合并小劑量放射藥物治療97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者,用藥近期有效果比率達(dá)61.25%。那么,漢防己甲素的藥理作用是什么?
漢防己甲素片,具有抗高血壓、抗心肌缺血及再灌注損傷、拮抗Ca2+通道、抗炎及免疫抑制、抗矽肺、抗腫瘤、抗糖尿病、抗自由基損傷等藥理作用,在臨床上已經(jīng)應(yīng)用于抗高血壓、治療心絞痛、治療矽肺、治療肝硬化門脈高壓等方面。漢防己甲素片的藥理作用是:
(1)能夠通過直接與P-170gP結(jié)合,阻斷膜上P-170gP的外排泵功能。使腫瘤細(xì)胞內(nèi)化療藥物濃度增高數(shù)倍至數(shù)十倍,致使腫瘤細(xì)胞敗壞增加,從而逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞多藥耐藥性,加上漢防已甲素單用時(shí)本身就具有抗腫瘤活性,當(dāng)與其它抗癌藥物聯(lián)用時(shí)能產(chǎn)生協(xié)同作用,進(jìn)一步提高抗瘤效果。
(2)對(duì)心血管系統(tǒng):能降低心臟前后負(fù)荷,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,減慢心率,降低心肌耗氧量而具抗心肌缺血作用;能縮短呤巴因性室性早搏及室性心動(dòng)力過速的持續(xù)時(shí)間而具抗心律失常作用;擴(kuò)張阻力血管而產(chǎn)生降壓作用。
(3)漢防己甲素可抑制皮膚血管通透性,減少滲液中白細(xì)胞數(shù)目,抑制白細(xì)胞釋放溶酶體酶和O2,抑制血小板聚集及合成釋放TXA2的作用;抑制白細(xì)胞合成釋放LTB1及TXA2,影響了磷脂酶A2的活性,即是過敏介質(zhì)的拮抗劑,也是過敏介質(zhì)的阻釋劑,具有抗炎作用。
(4)在體外可明顯抑制ADP和膠原誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集反應(yīng),對(duì)血小板粘附、血拴形成也明顯抑制作用。
(5)漢防己甲素對(duì)纖維化形成前的肺泡炎階段,具有減輕或延緩作用;通過增強(qiáng)肺組織中SOD活力,加速氧自由基清除,避免肺內(nèi)功能細(xì)胞受損及各科纖維化因子的釋放,而具抗矽肺作用。
(6)具減弱缺血腦組織中SOD降低趨向,抑制MDA升高;對(duì)心、腎組織的自由基有明顯的清除作用,而具抗脂質(zhì)過氧化作用。
(7)防止四氧嘧啶升高血糖的作用。
(8)具有鎮(zhèn)痛作用,可拮抗嗎啡的成癮性。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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