妥抒為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。妥抒的主要成份為來氟米特。那么，妥抒的不良反應(yīng)是怎樣呢？

妥抒吸收進(jìn)入人體后，妥抒能迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用，妥抒偶爾能夠在血漿中檢測(cè)到低水平的來氟米特，妥抒的藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過檢測(cè)M1濃度變化來完成。妥抒口服后，6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。妥抒進(jìn)入血液后，迅速代謝成為M1，原型藥物很難檢測(cè)得到。妥抒還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。妥抒代謝的確切臟器尚不清楚，妥抒的體內(nèi)外試驗(yàn)表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。妥抒尚未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細(xì)胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

妥抒的M1半衰期較長(zhǎng)，臨床中若起始劑量為100毫克，連續(xù)3天，妥抒有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。妥抒的起始/維持劑量試驗(yàn)表明，血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。妥抒的生物利用度為80%，高脂飲食對(duì)M1血漿濃度沒有顯著影響。妥抒主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。妥抒對(duì)健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克)，妥抒超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合，妥抒的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。妥抒對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加，慢性腎衰患者游離M1增加近1倍，其機(jī)制尚不清楚。

妥抒的不良反應(yīng)：主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛若華在國(guó)外和國(guó)內(nèi)同時(shí)開展用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的多中心隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)國(guó)內(nèi)的臨床試驗(yàn)采用MTX，常見不良反應(yīng)有皮疹、一過性轉(zhuǎn)氯酶升高和白細(xì)胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應(yīng)等。在臨床試驗(yàn)中觀察到：妥抒組的不良反應(yīng)發(fā)生率胃腸道反應(yīng)發(fā)生率、重度不良反應(yīng)發(fā)生率和不良反應(yīng)撒藥率均顯著低干MTX組。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）