克拉霉素片(克拉仙)的主要成分為克拉霉素。化學(xué)名為6-O-甲基紅霉素;分子式為C38H69NO13。那么,克拉霉素片(克拉仙)的說明書有哪些內(nèi)容呢?
【藥品名稱】
通用名稱:克拉霉素片
商品名稱:克拉霉素片(克拉仙)
英文名稱:ClarithromycinTablets
拼音全碼:KeLaMeiSuPian(KeLaXian)
【主要成份】本品主要成份為克拉霉素。
【成份】
化學(xué)名:6-O-甲基紅霉素
分子式:C38H69NO13
分子量:747.96
【性狀】本品為白色或類白色片,或包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:1.鼻咽感染。2.下呼吸道感染。3.皮膚軟組織感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團(tuán)菌感染。
【規(guī)格型號】250mg*8s
【用法用量】1.成人:口服,常用量一次0.25g(1片),每12小時(shí)1次;重癥感染者一次0.5g(2片),每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日。2.兒童:口服,6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,每12小時(shí)1次?;虬匆韵路椒ńo藥:體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時(shí)1次;體重12~19kg,一次0.125g(半片),每12小時(shí)1次;體重20~29kg,一次0.1875g(3/4片),每12小時(shí)1次;體重30~40kg,一次0.250g(1片),每12小時(shí)1次;根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5~10日。
【不良反應(yīng)】1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2.可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson癥。3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
【禁忌】對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。克拉霉素禁止與下列藥物合用:阿司咪唑、西沙必利和特非那丁。
【注意事項(xiàng)】1.肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調(diào)整。常用量為一次0.25g,一日1次;重癥感染者首劑0.5g,以后一次0.25g,一日2次。3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。4.與別的抗生素一樣,可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,此時(shí)需要中止使用本品,同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛?.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
【兒童用藥】6個(gè)月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女服用克拉霉素的安全性尚未確認(rèn)??死顾乜捎扇橹懦觥?/p>
【藥物相互作用】1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時(shí)需對后者作血藥濃度監(jiān)測。2.本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測血濃度。3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會(huì)升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素p450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。4.與hmg—coa還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。5.與西沙必利、匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度,導(dǎo)致q—t間期延長,心率失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致q—t間期延長,但無任何臨床癥狀。6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。7.與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。8.HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí),本品會(huì)干擾后者的吸收,使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降,應(yīng)錯(cuò)開服用時(shí)間。9.與利托那韋合用,本品代謝會(huì)明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g時(shí),不應(yīng)與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。
【藥物過量】當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí),可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時(shí)應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。
【藥理毒理】1.藥理:本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。2.毒理:本品除體外染色體畸變試驗(yàn)一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變試驗(yàn)如沙門菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日(以體表面積計(jì),是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計(jì),是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。動(dòng)物長期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/l,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/l,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/l,其代謝物為0.83~0.88mg/l。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14c標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
【貯藏】遮光,密封干燥處保存
【包裝】每盒8片。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20033044
【生產(chǎn)企業(yè)】上海雅培制藥有限公司
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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