雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時之內(nèi)即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時以內(nèi)。那么,雷米普利片能與口服抗糖藥合用嗎?
雷米普利是一個前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強效和長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑。
在一大樣本終點研究(HOPE)中,和安慰劑比較,雷米普利顯著地減少腦卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的發(fā)生率。研究證實,這些有益的效應大部分出現(xiàn)在血壓正常的患者,通過使用標準回歸分析技術(shù)顯示,只有部分的有益效應是由于相對輕微的血壓下降所致。10mg劑量是目前已批準的最大安全劑量,并且這一劑量被認為是完全阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)效應最可能的劑量,這一點已在先前進行的劑量-范圍研究(SECURE,HEART)中得到證實,HOPE試驗的研究者也采用了這一劑量。此研究和其它一些研究共同提示,ACE抑制劑如雷米普利對心血管系統(tǒng)可能具有其它的直接效應,這些效應可能包括拮抗血管緊張素Ⅱ介導的縮血管效應,抑制血管平滑肌增生和斑塊破裂,增強血管內(nèi)皮功能,減輕左室肥厚和促進纖溶。對糖尿病患者可能有其它效應,如對胰島素清除和胰腺血流的影響。
在鼠、兔和猴身上進行的生殖毒理學研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。無論雄性還是雌性鼠身上都沒有發(fā)現(xiàn)對生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠,每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利,會使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴張)。
雷米普利片與口服抗糖藥合用:由于潛在地降低胰島素抵抗,本品可增強降糖藥效果,具產(chǎn)生低血糖的風險(尤其在治療初期,應仔細監(jiān)測血糖水平)。
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(實習編輯:劉子軒)
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