使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸美西律膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

鹽酸美西律膠囊屬Ⅰb類(lèi)抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長(zhǎng)心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長(zhǎng)的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5～2μg/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2μg/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

鹽酸美西律膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開(kāi)始，約持續(xù)8小時(shí)，2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3?g/ml，口服400mg時(shí)約為1.0?g/ml。2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5～7L/kg，有或無(wú)心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（T1/2）為10～12小時(shí)。長(zhǎng)期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能受損者半衰期（T1/2）也可延長(zhǎng)。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿pH值不影響藥物清除，尿pH值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）