在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，依非韋倫片的說明書有什么?。?/p>

【藥品名稱】

通用名稱：依非韋倫片

商品名稱：依非韋倫片(施多寧)

英文名稱：EfavirenzTablets

拼音全碼：YiFeiWeiLunPian(ShiDuoNing)

【主要成份】依非韋倫。

【成份】

化學名：(S)-6-氯-4-(環(huán)丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮

分子式：C14H9C1F3NO2

分子量：315.68

【性狀】黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】本品適用于與其他抗病毒藥物聯合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

【規(guī)格型號】50mg*30s

【用法用量】

1.成人:

本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)合用的推薦劑量為口服600mg，每天1次。本品可與食物同服或另服。

2.為改善對神經系統(tǒng)不良反應的耐受性，在治療開始的二至四周以及持續(xù)出現這些癥狀的患者中，建議臨睡前服藥。

3.抗逆轉錄病毒藥聯合治療:本品必須與其他抗逆轉錄病毒藥聯合使用。

4.青少年和兒童(17歲及以下):

本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑量見表1。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品可與食物同服或另服。尚未進行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。

【不良反應】

1.臨床研究中其他一些較少發(fā)生的與治療相關的不良事件包括:

過敏反應、協(xié)調異常、共濟失調、精神混亂、昏迷、眩暈、嘔吐、腹瀉、肝炎、注意力不集中、失眠、焦慮、異夢、困倦、抑郁、思維異常、興奮、健忘、精神錯亂、情緒不穩(wěn)定、欣快、幻覺和精神癥狀。

2.另外，一些上市后監(jiān)測報道的不良事件包括:

神經衰弱、妄想癥、小腦協(xié)調及平衡能力紊亂、驚厥、瘙癢癥、腹痛、視力模糊、臉紅、男子乳房發(fā)育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在頸后、乳房、腹部和腹膜后腔等處的身體脂肪再分布或蓄積、耳鳴和顫動。

3.除了皮疹的發(fā)生率較高及程度較為嚴重外，兒童中其余不良反應的類型和發(fā)生率基本上與成人相似。

4.臨床研究中，每天服用600mg本品的患者，常報道的神經系統(tǒng)癥狀包括但不僅限于:眩暈、失眠、困倦、注意力不集中，及異夢。

【禁忌】

1.本品禁用于臨床上對本產品任何成份明顯過敏的患者。

2.本品不得與特非那丁，阿司咪唑，西沙必利，咪達唑侖，三唑侖，匹莫齊特，芐普地爾或麥角衍生物合用，因為依非韋倫競爭CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝，并可能造成嚴重的和/或危及生命的不良事件(如，心律失常、持續(xù)的鎮(zhèn)靜作用或呼吸抑制)。

3.本品不應與伏立康唑標準劑量合用。因為依非韋倫可以顯著地降低伏立康唑的血漿濃度，同時伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著升高。兩者合用時的劑量調整。

【注意事項】

1.本品不得單獨用于HIV治療或者以單藥加入無效的治療方案。

2.在處方與本品合用的藥物時，醫(yī)師應參考相應制造廠商的產品用藥指南。

3.如果聯合用藥方案中任何抗逆轉錄病毒藥因懷疑為不耐受而被中斷，應慎重考慮停用所有抗逆轉錄病毒藥。在不耐受癥狀消除的同時應重新開始抗逆轉錄病毒藥聯合治療?？鼓孓D錄病毒藥間歇性單藥治療和序貫重新用藥是不可取的，因為這樣增加了產生選擇耐藥性突變病毒的可能性。

4.不建議在與施多寧聯合用藥的產品中包含依非韋倫(例如:ATRIPIA)。

5.在給予依非韋倫的動物中觀察到有畸形胎仔。因而，服用本品的婦女應避免懷孕。應聯合采用避孕套避孕和其他避孕方法(如，口服避孕藥或其他激素類避孕藥)。

【兒童用藥】尚未對3歲以下或體重低于13kg的兒科患者進行本品的臨床研究。

【老年患者用藥】本品的臨床試驗沒有包括足夠多的65歲及以上老年受試者，不能確定他們的反應是否和年輕人不同。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】服用依非韋倫的婦女應避免懷孕，應聯合采用避孕套和其他方法避孕(比如口服避孕藥或其他激素類避孕藥)。由于依非韋倫有較長半衰期，建議在停止服用施多寧后12周仍然要采取適當的避孕措施。哺乳期婦女應在服用依非韋倫前進行孕期檢查，依非韋倫在妊娠期應停止使用，除非它帶給母親的可能益處超過帶給胎兒的可能危險，并且沒有其他合適的治療方法。如果懷孕婦女在孕期的前三個月內服用依非韋倫或者在服用依非韋倫時發(fā)現已經懷孕，必須告知她所存在的對胎兒的潛在的危害。目前尚未對妊娠婦女進行充分且良好對照的研究，通過一項對懷孕婦女的抗逆轉錄病毒的上市后經驗的記載，在多于400名在孕期前三個月的孕婦服用依非韋倫和抗逆轉錄病毒藥物合用的報道中，未收到有顯著的致畸報道。極少數的有關神經管缺陷，包括脊髓脊膜突出，有報道，這些報道大多數是回顧性的，但其相關性評判未明確，抗逆轉錄病毒治療的孕婦注冊:鼓勵醫(yī)師通過拔打電話910-256-0238(美國及加拿大請拔打電話1-800-258-4263)對孕婦進行抗逆轉錄病毒治療的注冊，以便監(jiān)測對母體及胎兒的影響。目前尚不明確依非韋倫是否從人乳汁中分泌。由于動物研究數據顯示依非韋倫可從動物乳汁中分泌，因此建議服用依非韋倫的婦女停止母乳喂養(yǎng)。為避免傳播HIV，建議感染HIV的婦女在任何情況下都不要母乳喂養(yǎng)。

【藥物相互作用】1.依非韋倫是CYP3A4的誘導劑。與本品合并用藥時，可能降低CYP3A4的底物的其他化合物的血漿濃度。2.與抗逆轉錄病毒的藥物合用阿普那韋(Amprenavir):感染HIV的患者聯合使用阿普那韋(1200mg每12小時一次)和依非韋倫(600mg每天一次)時，阿普那韋的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。雖然并未明確阿普那韋血藥濃度顯著下降的臨床意義，當選擇的治療方案中包括阿普那韋和依非韋倫時需考慮到藥代動力學相互影響的程度。3.利托那韋(Ritonavir):在未受感染的志愿者中進行了本品600mg(每天睡前服藥一次)和利托那韋500mg(每12小時用藥)聯合用藥研究，結果顯示這種聯合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應(如眩暈、惡心、感覺異常)和實驗室化驗值異常(肝酶升高)的發(fā)生率較高。本品與利托那韋聯合用藥時，建議監(jiān)測肝臟酶類。4.沙奎那韋(軟膠囊劑型，每天共1200mg分3次服用)與本品合用時，沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62%和45-50%。建議不要將本品與作為單獨的蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。5.在未感染的志愿者中，依非韋倫與HMG-CoA還原酶抑制劑合用，如阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀，顯示他汀類藥物的血漿濃度降低．必須定期監(jiān)測膽固醇水平，及調整他汀類藥物的劑量。

【藥物過量】已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發(fā)生神經系統(tǒng)癥狀增多的報告。一名患者出現不自主肌肉收縮。本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監(jiān)測生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無本品過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結合，透析不太可能有效地從血液中清除該藥物。

【藥理毒理】依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用。遠遠超過臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α，β，γ和δ無抑制作用。

【藥代動力學】1.吸收未感染HIV志愿者單劑量(100mg-1600mg)口服給藥5小時后依非韋倫血漿濃度達峰值(1.6-9.1μM)。劑量至1600mg，觀察到Cmax及AUC呈劑量相關的增加；Cmax及AUC的增加不與劑量成比例，這一點支持本品在高劑量時，隨著劑量的增加，吸收減少。多次給藥并不改變達到峰藥濃度所需的時間(3-5小時)，6-7天時達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時，平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg，400mg，600mg呈線性關系。35位接受本品600mg每日一次治療的患者，穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9μM，穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6μM，AUC是184μM·h。食物對口服吸收的影響:未感染HIV志愿者中，高脂或正常進餐后單劑服用本品600mg的生物利用度較空腹服用時分別增加22%和17%。本品可以空腹服用或與食物同服。2.分布依非韋倫與人血漿蛋白，主要是白蛋白高度結合(結合率大約是99.5-99.75%)。HIV-1感染者(n＝9)每日服用200mg-600mg本品至少1個月，腦脊液的藥物濃度是對應血漿濃度的0.26-1.l9%(平均0.69%)。這一比例比血漿中與非蛋白結合(游離)的依非韋倫大約高3倍以上。3.代謝人體研究及用人肝微粒體進行的體外研究表明，依非韋倫主要經細胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進一步的葡萄苷酸化代謝產物。這些代謝產物本質上無抗HIV-1的活性。體外研究證實CYP3A4及CYP286是依非韋倫代謝過程中主要的同工酶。同時體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內，Ki值是8.5-17μM。體外研究中，依非韋倫不抑制CYP2E1，僅在大大超出臨床治療劑量時才抑制CYP2D6和CYPIA2(Ki值是82-160μM)。在CYP286同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會增加。尚不清楚這種變異相關的臨床意義；然而不能排除與依非韋倫相關的不良事件發(fā)生的頻率和嚴重程度有增加的可能性。己證實儂非韋倫誘導P450酶，導致自身代謝。每日200-400mg的劑量治療10天，藥物累積濃度低于預期值(低22-42%)，終點半衰期為40-55小時，亦低于單劑量用藥的半衰期(52-76小時)。藥代動力學相互作用研究發(fā)現，400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯用，與200mg劑量的依非韋倫組比較，不會造成茚地那韋AUC的進一步下降。此發(fā)現說明，400mg或600mg依非韋倫對CYP3A4的誘導程度是相似的。4.清除依非韋倫單劑量給藥的終點半衰期相對較長，為52-76小時，而多次給藥后的半衰期為40-55小時。放射性標記依非韋倫，尿中發(fā)現的大約占14-34%，以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。

【貯藏】15-30℃保存。

【包裝】50毫克*30片/瓶。

【有效期】24月

【批準文號】H20130133

【生產企業(yè)】MerckSharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.

如您想對本品有進一步的了解，您可以到方舟健客咨詢在線客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質的服務!

（實習編輯：李建雄）

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