頭孢丙烯咀嚼片的性狀為類白色或微黃色圓形或異形片。該藥的殺菌機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成,從而導(dǎo)致細(xì)菌的溶解死亡。那么,頭孢丙烯咀嚼片的老年患者用藥是有哪些呢?
頭孢丙烯咀嚼片的用法用量是口服。成人(13歲或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次:皮膚或皮膚軟組織感染,每天0.5g,分1次或2次,嚴(yán)重病例每次0.5g,每天2次。
頭孢丙烯咀嚼片的藥代動力學(xué)是已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml??诜?50mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時,穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg??偳宄屎湍I清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20μg/ml范圍內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時間可延長0.25小時至0.75小時。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時一次,連續(xù)10天,未見有藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時。血液透析時,半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見注意事項與劑量和用法)。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右,但這種改變尚不能說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。老年人(≥65歲)平均AUC相對于年輕成人約增高35%-60%,女性AUC較男性AUC高15%-20%。但頭孢丙烯藥代動力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25-3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
頭孢丙烯咀嚼片的老年患者用藥是健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯,與20-40歲成年人相比,AUC升高35%-60%,腎清除率下降40%。臨床研究顯示,當(dāng)老年人接受和成人同樣劑量時,安全有效性是可以接受的,且和非老年患者相當(dāng)。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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