厄多司坦膠囊作用機理可能主要是通過含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂，改變其組成成份和流變學(xué)性質(zhì)，降低痰液粘度，從而有利于痰液排出。那么，厄多司坦膠囊的藥代動力學(xué)是有哪些呢？

厄多司坦膠囊的性狀為硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆粒。

厄多司坦膠囊主要成份為厄多司坦?；瘜W(xué)名：(±)-N-2－[(羧甲基巰基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫內(nèi)酯。分子式：C8H11NO4S2。分子量：249.31。

厄多司坦膠囊屬粘液溶解劑，為一前體藥物，其分子結(jié)構(gòu)中含有被封閉的巰基(-SH)，通過肝臟生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。

厄多司坦膠囊的藥代動力學(xué)是本品口服后迅速被胃腸道吸收，并很快代謝轉(zhuǎn)化為含有游離巰基(―SH)的三個代謝物I、Ⅱ和Ⅲ，代謝物I在數(shù)量上和藥理活性上都是主要成份，口服原形藥后5分鐘即可在血清中測到。一次口服厄多司坦原形藥900mg后，原形藥、代謝物I、Ⅱ和Ⅲ的血藥達峰時間(tmax)分別為1.2、1.7、3.3和3.5小時，血漿峰濃度(Cmax)分別為1.3、3.5、7.1和2.6mg/L，消除半衰期t1/2分別為1.3、1.7、2.6和2.2小時，血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)分別為3.7、12.3、56.7和21.2mg/L.h?？傃獫{消除率原形藥為170.5L/h。代謝物Ⅰ、Ⅱ分別為50.5和8.7L/h。組織分布試驗表明:肺、腎、脾、胃、腸和肌肉等組織中原形藥物在0.5小時含量最高，隨后下降;代謝物Ⅰ在組織中的含量高于原形藥，其消除也較慢，2小時后雖有下降，但仍保持較高濃度?？诜?-8小時，藥物仍在支氣管肺泡的灌洗液中。實驗表明，大劑量給藥無藥物蓄積作用。食物對本品的吸收、代謝和排泄影響很小。輕度肝、腎功能不全和患者年齡的大小不影響本藥的藥代動力學(xué)。上述藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡或腎功能不全的影響(肌酐清除率為25~40ml/min時)。代謝藥物有64.5%與血漿蛋白結(jié)合。本品主要自腎小球濾過排出，排泄的原形藥物及代謝產(chǎn)物分別占給藥總量的30%和50%左右，糞便及膽汁排泄原形藥物及代謝產(chǎn)物均為4%左右。

厄多司坦膠囊的禁忌是有嚴重肝、腎功能不良患者慎用，消化道潰瘍患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。

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（實習(xí)編緝：陳志方）