厄多司坦膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色顆粒。口服,成人一次1粒(0.3g),一日2次。那么,厄多司坦膠囊的兒童用藥是有多少呢?
厄多司坦膠囊主要成份為厄多司坦。化學(xué)名:(±)-N-2-[(羧甲基巰基)-乙?;鵠-高半胱氨酸硫內(nèi)酯。分子式:C8H11NO4S2。分子量:249.31。
厄多司坦膠囊口服后迅速被胃腸道吸收,并很快代謝轉(zhuǎn)化為含有游離巰基(―SH)的三個(gè)代謝物I、Ⅱ和Ⅲ,代謝物I在數(shù)量上和藥理活性上都是主要成份,口服原形藥后5分鐘即可在血清中測到。一次口服厄多司坦原形藥900mg后,原形藥、代謝物I、Ⅱ和Ⅲ的血藥達(dá)峰時(shí)間(tmax)分別為1.2、1.7、3.3和3.5小時(shí),血漿峰濃度(Cmax)分別為1.3、3.5、7.1和2.6mg/L,消除半衰期t1/2分別為1.3、1.7、2.6和2.2小時(shí),血漿濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)分別為3.7、12.3、56.7和21.2mg/L.h??傃獫{消除率原形藥為170.5L/h。代謝物Ⅰ、Ⅱ分別為50.5和8.7L/h。組織分布試驗(yàn)表明:肺、腎、脾、胃、腸和肌肉等組織中原形藥物在0.5小時(shí)含量最高,隨后下降;代謝物Ⅰ在組織中的含量高于原形藥,其消除也較慢,2小時(shí)后雖有下降,但仍保持較高濃度。口服后2-8小時(shí),藥物仍在支氣管肺泡的灌洗液中。實(shí)驗(yàn)表明,大劑量給藥無藥物蓄積作用。食物對(duì)本品的吸收、代謝和排泄影響很小。輕度肝、腎功能不全和患者年齡的大小不影響本藥的藥代動(dòng)力學(xué)。上述藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡或腎功能不全的影響(肌酐清除率為25~40ml/min時(shí))。代謝藥物有64.5%與血漿蛋白結(jié)合。本品主要自腎小球?yàn)V過排出,排泄的原形藥物及代謝產(chǎn)物分別占給藥總量的30%和50%左右,糞便及膽汁排泄原形藥物及代謝產(chǎn)物均為4%左右。
厄多司坦膠囊的兒童用藥是不足15歲兒童禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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