格列吡嗪控釋片(瑞易寧)，有效期是36個月，生產(chǎn)企業(yè)是PfizerPharmaceuticalsLLC(美國)。那么，格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué)是怎樣？

格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué)是：

口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時血藥濃度開始升高，6-12小時內(nèi)達(dá)到高峰。連續(xù)每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控釋片20mg，與格列吡嗪速釋片(10mg每日兩次)相比，穩(wěn)態(tài)下格列吡嗪控釋片相對生物利用度平均為90%，21例年齡小于65歲的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控釋片第5天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，而24例老年(≥65歲)男性和女性2型糖尿病患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時間較之后延1-2天。2型糖尿病患者長期使用格列吡嗪控釋片未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。本品和食物同時服用對藥物吸收延遲時間(2-3小時)無影響。21例健康男性受試者單劑量食物影響研究顯示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰濃度Cmax增加40%，有顯著意義，但對藥時曲線下面積(AUC)的影響不具顯著性。進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)服用本品，血糖的反應(yīng)沒有差別。胃腸停留的時間如顯著縮短(例如短腸綜合征)，將會影響本品的藥代動力學(xué)特性血可能導(dǎo)致血漿濃度降低，26例男性2型糖尿病患者多劑量研究顯示，在5-60mg劑量范圍內(nèi)格列吡嗪的藥代動力學(xué)呈線性，即血藥濃度隨劑量增加而成比例的增加。24例健康受試者單劑量的研究提示，4片5mg、2片10mg和1片20mg本品具有生物等效性，另一項36例健康受試者單劑量研究證實，4片2.5mg和1片10mg本品具有生物等效性。

格列吡嗪主要通過肝臟生物轉(zhuǎn)化而清除，少于10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出，約90%的劑量經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后從尿(80%)和糞便(10%)排出。格列吡嗪的主要代謝產(chǎn)物是芳香羥基化反應(yīng)產(chǎn)物，無降糖活性;次要代謝產(chǎn)物約占服用劑量的2%以下，為乙?；一窖苌?，據(jù)報道，其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪后，平均總清除率為每小時3升，平均表觀分布容積為10升，98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結(jié)合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后，格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時。與青年健康志愿者相比較，老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪，藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著差別。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）