鹽酸沙格雷酯片每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg。用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么，鹽酸沙格雷酯片會(huì)出現(xiàn)黃疸？

鹽酸沙格雷酯片在使用大鼠血管平滑肌進(jìn)行的invitro試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品可抑制5-羥色胺導(dǎo)致的血管平滑肌收縮。

鹽酸沙格雷酯片對(duì)健康成人一次口服100mg時(shí)，鹽酸沙格雷酯片服用后24小時(shí)內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計(jì)分別為44.5%及4.2%。鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí)，鹽酸沙格雷酯片大部分組織內(nèi)放射性濃度在15～30分鐘達(dá)到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時(shí)之內(nèi)從尿中排泄30-40％，從糞便中排泄60-70％。

鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進(jìn)行代謝。鹽酸沙格雷酯片在使用周圍動(dòng)脈閉塞癥模型（通過輸注月桂酸導(dǎo)致大鼠周圍動(dòng)脈閉塞）的試驗(yàn)中，鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發(fā)作；鹽酸沙格雷酯片在使用動(dòng)脈血栓模型（血管內(nèi)皮損傷導(dǎo)致的小鼠動(dòng)脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動(dòng)脈血栓）的試驗(yàn)中，鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。

鹽酸沙格雷酯片的肝功能障礙、黃疸：曾發(fā)現(xiàn)有伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應(yīng)，因此在使用本品時(shí)需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時(shí)，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）