萬(wàn)艾可為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,萬(wàn)艾可對(duì)骨骼肌肉系統(tǒng)的副作用是怎樣呢?
萬(wàn)艾可對(duì)PDE5的作用約是對(duì)PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,萬(wàn)艾可與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。萬(wàn)艾可對(duì)PDE6的選擇性相對(duì)較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺(jué)異常的原因。萬(wàn)艾可是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬(wàn)艾可是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。萬(wàn)艾可對(duì)PDE5具有選擇性。萬(wàn)艾可對(duì)PDE5的作用遠(yuǎn)較對(duì)其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對(duì)PDE6作用的10倍,萬(wàn)艾可對(duì)PDE1作用的80多倍、對(duì)PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
萬(wàn)艾可對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,萬(wàn)艾可能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí),萬(wàn)艾可抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。萬(wàn)艾可在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。萬(wàn)艾可對(duì)PDE5的選擇性大約為對(duì)PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點(diǎn)有重要的意義。
萬(wàn)艾可對(duì)骨骼肌肉系統(tǒng)的副作用:關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌肉痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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