乳酸司帕沙星片為廣譜氟喹諾酮類抗生素,其作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶,從而阻礙DNA復(fù)制,產(chǎn)生殺菌作用。那么,乳酸司帕沙星片的藥代動力學(xué)怎樣?
乳酸司帕沙星片在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和作用形式上與β-內(nèi)酰胺類抗生素不同,因此,對于β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的細(xì)菌對本品仍敏感。
乳酸司帕沙星片的藥代動力學(xué)是:
口服200mg司帕沙星片時,服藥后約4小時左右,血漿藥物濃度達(dá)峰值,其值為0.58μg/ml,消除半衰期較長,約為16小時左右。高齡者單次口服150mg司帕沙星時,血漿藥物濃度峰值為1.72μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)為26小時左右。司帕沙星片口服吸收后體內(nèi)分布廣泛,主要分布于膽囊(約為血漿藥物濃度的7倍);其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血漿藥物濃度的1.5倍);再次為唾液、淚液(約為血漿藥物濃度的0.7-0.8倍);最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服司帕沙星200mg后72小時,用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形藥物從糞便中排泄。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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